半夏，始载于神农本草经，为天南星科植物半夏的块茎。各地别名甚多，水玉、三叶老、三步跳、麻玉果、燕子尾、地文、羊眼、麻芋果、泛石子、老和尚头、老鸹头、狗芋头等等不一而足。其味辛性温而燥，归脾、胃、肺经，功能燥湿化痰，降逆止呕，消痞散结；为温化寒痰要药，尤善治脏腑湿痰；其降逆和胃，为止呕要药；其辛开散结，化痰消痞，又善治瘿瘤，痰核，痈疽肿毒。
说到半夏抗癌，其实是比较纠结的，从现今的认知和研究看，半夏的化学成分研究虽然 历史 很久，也比较系统，但其抗癌活性成分依然模糊，抗癌实验大多用其各种粗提物进行，其抗癌疗效的可靠性依然存疑，同时对其毒性的认知也各有所见，临床用药经常犹豫再三。但近年来随着小柴胡汤大量的用于治疗癌症，半夏在抗癌方中也大量的使用，并且也脱离小柴胡汤而与他药配伍广泛的用于各种癌症的治疗，临床用半夏治疗无名肿块和癌症屡建奇功，谓之不可小觑半夏之作用，因此，虽然其抗癌作用有些模糊，毒性有些争议，但也不得不提一提。
半夏化学成分从大类上说主要有挥发油、蛋白、生物碱、植物甾醇、多糖等类别，虽然研究较多，但具体的抗癌单体仍然有待进一步研究。
半夏中挥发油的主要成分为 3-乙酰氨基-5-甲基异恶唑、丁基乙烯基醚、13-甲基-二十烷等。
半夏中的黄酮类目前得到6种黄酮,主要有黄芩苷及苷元等。
半夏中还含有麻黄碱、胆碱、鸟苷、胸苷，腺苷、腺嘌呤5-甲基脲嘧啶等生物碱类成分。
半夏中的芳香族成分主要有尿黑酸、原儿茶醛、姜烯酚、姜酚、阿魏酸、咖啡酸、香草酸等。
半夏中的甾醇类为β-谷甾醇胡萝卜苷，是其非极性部分的主要成分。
另半夏中的非极性部分含有长链脂肪酸及酯类，已发现的脂肪酸有棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、α-亚麻酸，β-亚麻酸等，其中含羟基的不饱和十八碳酸、不饱和脂肪酸甘油三酯及其半乳糖脂具有较强的生物活性。
半夏中含有的脑苷类化合物有较强的生物活性，为近年的研究热点。从半夏中分离得到一系列脑苷化合物为半夏的脂溶性止吐物质
半夏极性部分含有多种氨基酸，分离得到鸟氨酸、瓜氨酸、精氨酸、γ氨基丁酸、谷氨酸、天冬氨酸、亮氨酸、赖氨酸、丝氨酸、甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、缬氨酸、色氨酸、β-氨基异丁酸等。
，从半夏水提物得到岩藻糖、葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、核糖、阿拉伯糖等多种多糖
半夏的抗癌药理作用
现代药理研究表明半夏具有：细胞毒作用、诱导癌细胞凋亡、抗肿瘤转移、调节人体免疫功能、对信号传导通路的影响、影响癌基因表达等抗癌药理作用。但半夏中起主要的抗肿瘤作用的成分,至今不甚明确。一些粗略的研究表明其抗肿瘤细胞的活性部位主要集中在总有机酸部位或醋酸乙酯提取部位。同时半夏醇提物可抑制人肝癌细胞细胞进入 S 期,使蛋白表达显著减少。半夏对食道癌、胃癌、上颌癌、舌癌、皮癌、恶性淋巴癌有一定疗效。体外培养肿瘤细胞实验也表明，半夏提取物对动物实验性肿瘤S180、宫颈癌-14、肝癌，以及Hela细胞、JTC-26细胞等体外实验均具有一定抑制作用，而对正常细胞无毒性。有实验结果表明半夏所含化学成分5α，8α-二氧麦角甾，6，22-双烯-3-醇、β-谷甾醇对人结肠癌细胞株HCT-8、人肝癌细胞株、人胃癌细胞株、人肺癌细胞株、卵巢癌细胞株、人慢性髓性白血病细胞、人早幼粒白血病细胞、黑色素瘤细胞和骨髓瘤细胞均表现有抑制作用。
半夏蛋白是一种植物凝集素,它能与甘露醇专一性的结合,具有凝血、抗肿瘤,抗生育、杀虫等作用。有研究认为半夏蛋白是半夏抗肿瘤作用的主要成分之一。一种半夏蛋白对S180细胞能明显抑制载瘤小鼠中肿瘤的生长,其抑制S180细胞DNA的合成起始并将大量细胞同步于G0/G1期.表明这种蛋白是半夏总蛋白中具有抑癌活性的成分之一,且通过抑制肿瘤细胞DNA合成的起始进而阻止肿瘤细胞增殖而不是诱导细胞凋亡
谷甾醇广泛存在于植物体中,并非半夏的特有成分,半夏中所含主要包括β-谷甾醇和胡萝卜苷,其中对β一谷甾醇抗肿瘤作用的研究较多,目前已有大量的体内实验和体外实验证据证实β-谷甾醇对肿瘤的发生发展有防治作用,且未发现明显的不良反应。在乳腺癌细胞株和前列腺癌细胞株中,β-谷甾醇可加快细胞凋亡速度。也有研究表明,β-谷甾醇和葡萄糖苷以100:1 比例进行混合,在体外可刺激人外周血淋巴细胞的增殖,服用上述混合物后,外周血T细胞对外源刺激的增殖效率提高,小鼠口服β-谷甾醇后,小肠内细胞因子都有增加,自然杀伤细胞杀伤活性也有所增强,并可以使静脉注射肿瘤细胞引起的肺部转移克隆明显减少 。β-谷甾醇还可以通过对细胞膜~信号通路、DNA 聚合酶等产生影响发挥抗肿瘤作用。半夏所含β-谷甾醇对子宫颈癌细胞SiHa的活性表现出明显的抑制作用,能抑制人子宫颈癌细胞的活性,使细胞周期聚集在S期,诱导少量细胞凋亡和坏死,对细胞的形态和超微结构有显著的影响 。
生物碱的抗肿瘤作用已经在临床有所应用,如、长春碱、苦参碱、粉防己碱、龙葵碱、延胡索碱等。半夏总生物碱主要包括麻黄碱、胆碱、鸟苷、胸苷等,既往对半夏生物碱抗炎作用研究较多,对其抗肿瘤作用探讨相对较少。有研究显示半夏生物碱对人肝癌细胞有明显的抑制作用。
半夏多糖是半夏的另外一种主要的有效成分,有研究表明半夏多糖有较强的网状内皮系统激活活性,能够增强网状内皮系统的吞噬功能和分泌作用,进而抑制肿瘤的发生和增殖。半夏多糖对 S180、H22、EAC有抑制作用;半夏多糖可以诱导 SH - SY5Y、PC12 细胞的凋亡,对 PCI2 有抑制生长及增殖的作用。
另有研究证实半夏中游离有机酸对体外培养的胃癌细胞有明显的抑制作用。
关于生半夏有毒之说，药典和很多典籍及 医案都记载半夏有毒，但也有不少的医者认为半夏无毒，《伤寒论》记载，用半夏都是成升的用，从未见有中毒记载。观《伤寒论》用半夏，都注一洗字，因半夏含有大量粘液物质，其能刺激喉头水肿引起人窒息死亡，这就是半夏有毒之说的缘由。洗去粘液后，半夏就去除了对皮肤粘膜的刺激，经过长时间煎煮加热后，这种黏液质也被破坏，刺激性可忽略。有现代动物实验显示生半夏水煎液对骨髓细胞有潜在的遗传毒性，对肝脏、肾脏有损伤，且生半夏引起中毒的靶器官主要是肝、肠和肾脏,但病理学检查未见明显病理形态学改变。尽管目前有一些关于半夏生殖毒性、致突变、中枢神经系统毒性等特殊毒性的文献报道，但经临床和药理实验证明，半夏的毒性还是主要表现在对舌、咽喉、眼、胃、肠等多种粘膜的刺激性,导致舌及咽喉刺痛肿胀、失音、眼结膜水肿、呕吐、水泻等副作用。生半夏入汤剂煎煮以后,上述刺激性作用消失。
因此生半夏完全可用，但最好先煎，以破坏其黏液质。
半夏治疗癌症在临床上的应用
半夏在临床上主要用于消化道肿瘤，如胃癌、食管癌等，也常用于肺癌、乳腺癌、宫颈癌、甲状腺癌等，并可用于缓解放化疗的胃肠道反应。尤其是化道癌症伴有厌食、恶心呕吐、痰多，或腹部胀满，面色暗黄，胸闷，体乏昏沉欲睡，舌苔白腻等痰湿凝结的病症，半夏是理想的药物。
半夏可以燥湿化痰，与理气药橘红配合使用，即为二陈汤的配伍，再加上白术、茯苓等健脾药，尤其适用于“痰湿凝结证”的胃癌患者。
半夏还常用于放化疗后出现的恶心呕吐等不良反应，临床上常用半夏与生姜、旋覆花、代赭石等配合使用，根据具体的临床表现，如果患者喜欢喝热水，呕吐物多为清水，加用丁香、柿蒂等;如果患者胃部不适，泛酸烧心，加用橘皮、竹茹等。
有报道用于甲状腺肿瘤，生半夏为主水煎15分钟以上，随证加味，肝郁气滞痰结者加柴胡、郁金、香附等;肝郁气滞化热痰结者加山栀，川连、木通等;脾虚湿痰中阻加茯苓、白术、扁豆等。
在临床应用中,不仅仅是单味半夏,以半夏为主药的方剂在抗肿瘤方面的研究也逐渐增多,出现了很多新的中药复方制剂,随着现代药理学研究的深入,半夏的有效成分必将更加明确,其抗肿瘤作用一定能够在临床得到更好的应用。2022-05-21
说到半夏抗癌，其实是比较纠结的，从现今的认知和研究看，半夏的化学成分研究虽然 历史 很久，也比较系统，但其抗癌活性成分依然模糊，抗癌实验大多用其各种粗提物进行，其抗癌疗效的可靠性依然存疑，同时对其毒性的认知也各有所见，临床用药经常犹豫再三。但近年来随着小柴胡汤大量的用于治疗癌症，半夏在抗癌方中也大量的使用，并且也脱离小柴胡汤而与他药配伍广泛的用于各种癌症的治疗，临床用半夏治疗无名肿块和癌症屡建奇功，谓之不可小觑半夏之作用，因此，虽然其抗癌作用有些模糊，毒性有些争议，但也不得不提一提。
半夏化学成分从大类上说主要有挥发油、蛋白、生物碱、植物甾醇、多糖等类别，虽然研究较多，但具体的抗癌单体仍然有待进一步研究。
半夏中挥发油的主要成分为 3-乙酰氨基-5-甲基异恶唑、丁基乙烯基醚、13-甲基-二十烷等。
半夏中的黄酮类目前得到6种黄酮,主要有黄芩苷及苷元等。
半夏中还含有麻黄碱、胆碱、鸟苷、胸苷，腺苷、腺嘌呤5-甲基脲嘧啶等生物碱类成分。
半夏中的芳香族成分主要有尿黑酸、原儿茶醛、姜烯酚、姜酚、阿魏酸、咖啡酸、香草酸等。
半夏中的甾醇类为β-谷甾醇胡萝卜苷，是其非极性部分的主要成分。
另半夏中的非极性部分含有长链脂肪酸及酯类，已发现的脂肪酸有棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、α-亚麻酸，β-亚麻酸等，其中含羟基的不饱和十八碳酸、不饱和脂肪酸甘油三酯及其半乳糖脂具有较强的生物活性。
半夏中含有的脑苷类化合物有较强的生物活性，为近年的研究热点。从半夏中分离得到一系列脑苷化合物为半夏的脂溶性止吐物质
半夏极性部分含有多种氨基酸，分离得到鸟氨酸、瓜氨酸、精氨酸、γ氨基丁酸、谷氨酸、天冬氨酸、亮氨酸、赖氨酸、丝氨酸、甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、缬氨酸、色氨酸、β-氨基异丁酸等。
，从半夏水提物得到岩藻糖、葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、核糖、阿拉伯糖等多种多糖
半夏的抗癌药理作用
现代药理研究表明半夏具有：细胞毒作用、诱导癌细胞凋亡、抗肿瘤转移、调节人体免疫功能、对信号传导通路的影响、影响癌基因表达等抗癌药理作用。但半夏中起主要的抗肿瘤作用的成分,至今不甚明确。一些粗略的研究表明其抗肿瘤细胞的活性部位主要集中在总有机酸部位或醋酸乙酯提取部位。同时半夏醇提物可抑制人肝癌细胞细胞进入 S 期,使蛋白表达显著减少。半夏对食道癌、胃癌、上颌癌、舌癌、皮癌、恶性淋巴癌有一定疗效。体外培养肿瘤细胞实验也表明，半夏提取物对动物实验性肿瘤S180、宫颈癌-14、肝癌，以及Hela细胞、JTC-26细胞等体外实验均具有一定抑制作用，而对正常细胞无毒性。有实验结果表明半夏所含化学成分5α，8α-二氧麦角甾，6，22-双烯-3-醇、β-谷甾醇对人结肠癌细胞株HCT-8、人肝癌细胞株、人胃癌细胞株、人肺癌细胞株、卵巢癌细胞株、人慢性髓性白血病细胞、人早幼粒白血病细胞、黑色素瘤细胞和骨髓瘤细胞均表现有抑制作用。
半夏蛋白是一种植物凝集素,它能与甘露醇专一性的结合,具有凝血、抗肿瘤,抗生育、杀虫等作用。有研究认为半夏蛋白是半夏抗肿瘤作用的主要成分之一。一种半夏蛋白对S180细胞能明显抑制载瘤小鼠中肿瘤的生长,其抑制S180细胞DNA的合成起始并将大量细胞同步于G0/G1期.表明这种蛋白是半夏总蛋白中具有抑癌活性的成分之一,且通过抑制肿瘤细胞DNA合成的起始进而阻止肿瘤细胞增殖而不是诱导细胞凋亡
谷甾醇广泛存在于植物体中,并非半夏的特有成分,半夏中所含主要包括β-谷甾醇和胡萝卜苷,其中对β一谷甾醇抗肿瘤作用的研究较多,目前已有大量的体内实验和体外实验证据证实β-谷甾醇对肿瘤的发生发展有防治作用,且未发现明显的不良反应。在乳腺癌细胞株和前列腺癌细胞株中,β-谷甾醇可加快细胞凋亡速度。也有研究表明,β-谷甾醇和葡萄糖苷以100:1 比例进行混合,在体外可刺激人外周血淋巴细胞的增殖,服用上述混合物后,外周血T细胞对外源刺激的增殖效率提高,小鼠口服β-谷甾醇后,小肠内细胞因子都有增加,自然杀伤细胞杀伤活性也有所增强,并可以使静脉注射肿瘤细胞引起的肺部转移克隆明显减少 。β-谷甾醇还可以通过对细胞膜~信号通路、DNA 聚合酶等产生影响发挥抗肿瘤作用。半夏所含β-谷甾醇对子宫颈癌细胞SiHa的活性表现出明显的抑制作用,能抑制人子宫颈癌细胞的活性,使细胞周期聚集在S期,诱导少量细胞凋亡和坏死,对细胞的形态和超微结构有显著的影响 。
生物碱的抗肿瘤作用已经在临床有所应用,如、长春碱、苦参碱、粉防己碱、龙葵碱、延胡索碱等。半夏总生物碱主要包括麻黄碱、胆碱、鸟苷、胸苷等,既往对半夏生物碱抗炎作用研究较多,对其抗肿瘤作用探讨相对较少。有研究显示半夏生物碱对人肝癌细胞有明显的抑制作用。
半夏多糖是半夏的另外一种主要的有效成分,有研究表明半夏多糖有较强的网状内皮系统激活活性,能够增强网状内皮系统的吞噬功能和分泌作用,进而抑制肿瘤的发生和增殖。半夏多糖对 S180、H22、EAC有抑制作用;半夏多糖可以诱导 SH - SY5Y、PC12 细胞的凋亡,对 PCI2 有抑制生长及增殖的作用。
另有研究证实半夏中游离有机酸对体外培养的胃癌细胞有明显的抑制作用。
关于生半夏有毒之说，药典和很多典籍及 医案都记载半夏有毒，但也有不少的医者认为半夏无毒，《伤寒论》记载，用半夏都是成升的用，从未见有中毒记载。观《伤寒论》用半夏，都注一洗字，因半夏含有大量粘液物质，其能刺激喉头水肿引起人窒息死亡，这就是半夏有毒之说的缘由。洗去粘液后，半夏就去除了对皮肤粘膜的刺激，经过长时间煎煮加热后，这种黏液质也被破坏，刺激性可忽略。有现代动物实验显示生半夏水煎液对骨髓细胞有潜在的遗传毒性，对肝脏、肾脏有损伤，且生半夏引起中毒的靶器官主要是肝、肠和肾脏,但病理学检查未见明显病理形态学改变。尽管目前有一些关于半夏生殖毒性、致突变、中枢神经系统毒性等特殊毒性的文献报道，但经临床和药理实验证明，半夏的毒性还是主要表现在对舌、咽喉、眼、胃、肠等多种粘膜的刺激性,导致舌及咽喉刺痛肿胀、失音、眼结膜水肿、呕吐、水泻等副作用。生半夏入汤剂煎煮以后,上述刺激性作用消失。
因此生半夏完全可用，但最好先煎，以破坏其黏液质。
半夏治疗癌症在临床上的应用
半夏在临床上主要用于消化道肿瘤，如胃癌、食管癌等，也常用于肺癌、乳腺癌、宫颈癌、甲状腺癌等，并可用于缓解放化疗的胃肠道反应。尤其是化道癌症伴有厌食、恶心呕吐、痰多，或腹部胀满，面色暗黄，胸闷，体乏昏沉欲睡，舌苔白腻等痰湿凝结的病症，半夏是理想的药物。
半夏可以燥湿化痰，与理气药橘红配合使用，即为二陈汤的配伍，再加上白术、茯苓等健脾药，尤其适用于“痰湿凝结证”的胃癌患者。
半夏还常用于放化疗后出现的恶心呕吐等不良反应，临床上常用半夏与生姜、旋覆花、代赭石等配合使用，根据具体的临床表现，如果患者喜欢喝热水，呕吐物多为清水，加用丁香、柿蒂等;如果患者胃部不适，泛酸烧心，加用橘皮、竹茹等。
有报道用于甲状腺肿瘤，生半夏为主水煎15分钟以上，随证加味，肝郁气滞痰结者加柴胡、郁金、香附等;肝郁气滞化热痰结者加山栀，川连、木通等;脾虚湿痰中阻加茯苓、白术、扁豆等。
在临床应用中,不仅仅是单味半夏,以半夏为主药的方剂在抗肿瘤方面的研究也逐渐增多,出现了很多新的中药复方制剂,随着现代药理学研究的深入,半夏的有效成分必将更加明确,其抗肿瘤作用一定能够在临床得到更好的应用。2022-05-21
